20mg レタトルチド減量ペプチド凍結乾燥粉末レタバイアル注射剤 99% レタトルチド

製品説明
レタトルチドは、グルカゴン受容体（GCGR）、グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド受容体（GIPR）、およびグルカゴン様ペプチド-1受容体（GLP-1R）を標的とする新規トリプルアゴニストペプチドです。レタトルチドは、ヒトGCGR、GIPR、およびGLP-1RをそれぞれEC50値5.79、0.0643、および0.775 nMで活性化し、マウスGCGR、GIPR、およびGLP-1RをそれぞれEC50値2.32、0.191、および0.794 nMで活性化します。肥満および代謝疾患の研究において重要な研究ツールとして用いられています。

レタトルチドは、GIP受容体とGLP-1受容体の両方に作用することで、GLP-1Rシグナル伝達経路を効果的に活性化し、グルコース依存性インスリン分泌を刺激します。この合成ペプチドは強力な血糖降下作用を示し、2型糖尿病（T2D）の抗糖尿病化合物として開発されました。レタトルチドは、グルコース依存的にインスリン分泌を促進し、グルカゴン分泌を抑制します。

さらに、レタトルチドは、胃内容排出を遅らせ、空腹時および食後血糖値を低下させ、食物摂取量を減らし、2 型糖尿病患者の体重を大幅に減少させることが示されています。

生物活性
レタトルチド（LY3437943）は、ヒトGCGR、GIPR、およびGLP-1Rの強力なアゴニストとして機能する単一の脂質結合ペプチドです。天然ヒトグルカゴンおよびGLP-1と比較すると、レタトルチドはGCGRおよびGLP-1Rに対する効力はそれぞれ0.3倍および0.4倍と低いものの、グルコース依存性インスリン分泌促進ポリペプチド（GIP）と比較して、GIPRに対する効力は著しく向上しています（8.9倍）。

作用機序
腎症を呈する糖尿病マウスを対象とした試験において、レタトルチド投与はアルブミン尿を有意に減少させ、糸球体濾過率を改善しました。この保護効果は、腎組織における抗炎症作用および抗アポトーシス作用を媒介するGLP-1R/GR依存性シグナル伝達経路の活性化に起因すると考えられます。

レタトルチドは糸球体透過性を直接調節し、尿濃縮能を高めます。予備的な知見では、ACE阻害薬やARBなどの従来の慢性腎臓病治療薬と比較して、レタトルチドはわずか4週間の治療でアルブミン尿をより顕著に減少させることが示唆されています。さらに、レタトルチドはACE阻害薬やARBよりも収縮期血圧を低下させる効果が高く、有意な副作用は認められていません。

副作用
レタトルチドの最も一般的な副作用は、吐き気、下痢、嘔吐、便秘などの消化器系の症状です。これらの症状は一般的に軽度から中等度で、用量を減らすことで解消する傾向があります。被験者の約7%は皮膚のチクチク感も報告しました。高用量群では24週目に心拍数の増加が認められましたが、その後ベースライン値に戻りました。