中国の無料サンプルQGBセミ自動エアロゾルスプレー充填機

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製品の詳細

リラグルチドの成分

応用

2型糖尿病

リラグルチドは血糖の制御を改善します。グルコースレベルを増加させ、胃内容の遅延を遅らせ、乳房グルカゴン分泌を抑制することにより、インスリン分泌を増加させることにより（投与後24時間）、食事関連の高血糖（投与後24時間）を減少させます。
これは、メトホルミンまたはスルホニル尿素のみの最大耐量の後、血糖値がまだ不十分に制御されている患者に適しています。メトホルミンまたはスルホニル尿素と組み合わせて使用​​されます。
それはグルコース依存的に作用します。つまり、血糖値が通常よりも高い場合にのみインスリン分泌を刺激し、「オーバーシュート」を防ぎます。その結果、低血糖のリスクは無視できます。
アポトーシスを阻害し、ベータ細胞の再生を刺激する可能性があります（動物研究で見られる）。
それは食欲を減少させ、体重増加を阻害します。

薬理学的作用

リラグルチドは、GLP-1受容体に結合して活性化できるヒトGLP-1と97％配列相同性を持つGLP-1類似体です。 GLP-1受容体は、膵臓β細胞からのグルコース濃度依存性インスリン分泌を促進する内因性インクレチンホルモンであるネイティブGLP-1の標的です。ネイティブGLP-1とは異なり、ヒトのリラグルチドの薬物動態および薬力学的プロファイルは、1日1回の投与レジメンに適しています。皮下注射後、長期にわたる作用のメカニズムには以下が含まれます。アルブミンへの結合;より高い酵素の安定性、したがってより長い血漿半減期。

リラグルチドの活性は、GLP-1受容体との特異的な相互作用によって媒介され、環状アデノシン単リン酸（CAMP）の増加をもたらします。リラグルチドは、グルコース濃度依存的な方法でグルコース濃度依存的にインスリン分泌を刺激し、グルコース濃度依存的に過剰なグルカゴン分泌を減らします。

したがって、血糖値が上昇すると、インスリン分泌が刺激されますが、グルカゴン分泌は阻害されます。対照的に、リラグルチドは、グルカゴン分泌に影響を与えることなく、低血糖中のインスリン分泌を減少させます。リラグルチドの低血糖メカニズムには、胃内容時間のわずかな延長も含まれます。リラグルチドは、空腹とエネルギー摂取量を減らすことにより、体重と体脂肪量を減らします。

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