1. GLP-1の定義
グルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）は、食後に腸で産生される天然ホルモンです。インスリン分泌を促進し、グルカゴンの放出を抑制し、胃内容排出を遅らせ、満腹感を高めることで、糖代謝において重要な役割を果たします。これらの相乗効果により、血糖値を調節し、体重管理に貢献します。合成GLP-1受容体作動薬はこれらの自然なプロセスを模倣するため、2型糖尿病や肥満の治療に有用です。
2. 機能による分類
GLP-1 とその類似体は、その生理学的役割に基づいて、いくつかの機能カテゴリーに分類できます。
- 血糖調節：高血糖に応じてインスリンの分泌を促進し、グルカゴンの分泌を抑制します。
- 食欲コントロール：脳の食欲中枢に作用して食物摂取量を減らし、満腹感を高めます。
- 胃腸の調整：胃の内容物の排出を遅らせ、消化プロセスを長引かせ、食後の血糖値の急上昇を抑制するのに役立ちます。
- 心血管系への利点: 一部の GLP-1 受容体作動薬は、糖尿病患者の主要な心血管イベントのリスクを軽減することが示されています。
- 体重管理: 食欲を抑制し、カロリー削減を促進することで、GLP-1 アナログは段階的かつ持続的な体重減少をサポートします。
3. GLP-1の特徴
GLP-1は、DPP-4（ジペプチジルペプチダーゼ-4）という酵素によって急速に分解されるため、自然半減期が非常に短く、わずか数分です。この問題を解決するため、製薬研究者は、長時間作用型の合成GLP-1受容体作動薬を開発しました。セマグルチド, リラグルチド, チルゼパチド、 そしてレタトルチド.
これらの改変された化合物は、活性を数時間から数日、さらには数週間に延長し、1 日 1 回または週 1 回の投与を可能にします。
主な特徴は次のとおりです。
- グルコース依存作用：従来のインスリン療法に比べて低血糖のリスクを軽減します。
- 二重または三重のメカニズム（新薬の場合）：一部の高度なバージョンでは、GIP 受容体やグルカゴン受容体などの追加の受容体をターゲットにして、代謝の利点を高めます。
- 総合的な代謝改善：HbA1c を下げ、脂質プロファイルを改善し、体重減少をサポートします。
GLP-1 とその類似体は、糖尿病と肥満の両方に同時に対処することで現代の代謝療法を変革し、血糖値のコントロールだけでなく、長期的な心血管系と体重への効果ももたらします。
4.GLP-1治療ソリューション
5. 注射用GLP-1受容体作動薬
最も一般的な投与形態には、リラグルチド、セマグルチド、チルゼパチドが含まれます。これらは皮下投与で毎日または毎週投与され、受容体を持続的に活性化することで、安定した血糖コントロールと食欲抑制をもたらします。
5. 経口GLP-1受容体作動薬
経口セマグルチドなどの新しい選択肢は、患者に針を使わない利便性を提供します。経口摂取時のバイオアベイラビリティを維持する吸収促進技術を採用しており、治療コンプライアンスを向上させます。
6. 併用療法（GLP-1 + 他の経路）
新たな治療法では、GLP-1とGIPまたはグルカゴン受容体作動薬を組み合わせることで、より強力な減量効果と代謝改善効果が得られます。例えば、ティルゼパチド（GIP/GLP-1デュアル作動薬）やレタトルチド（GIP/GLP-1/グルカゴントリプル作動薬）は、次世代の代謝治療薬を代表するものです。
GLP-1 療法は、慢性代謝疾患の管理における革命的な一歩であり、血糖値のコントロール、体重の減少、全体的な健康状態の改善への統合的なアプローチを提供します。
投稿日時: 2025年11月3日