セマグルチドは体重管理における有効性で大きな注目を集めている。

GLP-1 作動薬として、体内で自然に放出される GLP-1 の生理学的効果を模倣します。

ブドウ糖の摂取に反応して、中枢神経系 (CNS) の PPG ニューロンと腸の L 細胞が抑制性胃腸ホルモンである GLP-1 を生成し、分泌します。

GLP-1 は放出されると膵臓の β 細胞上の GLP-1R 受容体を活性化し、インスリン分泌と食欲抑制を特徴とする一連の代謝変化を引き起こします。

インスリン分泌は、血糖値の全体的な低下、グルカゴン産生の減少、肝臓のグリコーゲン貯蔵からのグルコース放出の抑制につながります。これにより満腹感が誘発され、インスリン感受性が改善され、最終的には体重減少につながります。

この薬はグルコース依存的にインスリン分泌を刺激し、低血糖のリスクを低減します。さらに、β細胞の生存、増殖、再生に長期的なプラスの効果をもたらします。

研究によると、セマグルチドは主に脳からではなく腸管から放出されるGLP-1の作用を模倣することが示されています。これは、脳内のGLP-1受容体のほとんどが、全身投与されるこれらの薬剤の有効範囲外にあるためです。脳のGLP-1受容体への直接作用は限られているにもかかわらず、セマグルチドは摂食量と体重を減少させる高い効果を維持しています。

これは、中枢神経系全体の神経ネットワークを活性化することによって達成されると思われますが、その多くは GLP-1 受容体を直接発現しない二次的な標的です。

2024年に承認されたセマグルチドの市販バージョンには以下が含まれる。オゼンピック, リュベルスス、 そしてウェゴヴィ注射剤はすべてノボ ノルディスク社が開発した。