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フルネーム：ボディプロテクションコンパウンド-157、aペンタデカペプチド（15アミノ酸ペプチド）もともとはヒトの胃液から分離されました。
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アミノ酸配列:グリシン-グルタミン-プロリン-プロリン-グリシン-リジン-プロリン-アラニン-アスパラギン酸-アスパラギン酸-アラニン-グリシン-ロイシン-バリン分子量 ≈ 1419.55 Da。
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他の多くのペプチドと比較して、BPC-157 は水や胃液に対して比較的安定しており、経口投与や胃内投与がより実現可能となります。
作用機序
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血管新生/循環回復
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アップレギュレーションVEGFR-2発現し、新しい血管の形成を促進します。
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をアクティブ化するSrc–カベオリン-1–eNOS経路これにより、一酸化窒素（NO）の放出、血管拡張、血管機能の改善がもたらされます。
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抗炎症・抗酸化作用
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炎症誘発性サイトカインを抑制する。IL-6そしてTNF-α.
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活性酸素種 (ROS) の生成を減らし、細胞を酸化ストレスから保護します。
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組織修復
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腱、靭帯、筋肉の損傷モデルにおける構造的および機能的回復を促進します。
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中枢神経系損傷モデル（脊髄圧迫、脳虚血再灌流）において神経保護を提供し、神経細胞死を減らし、運動/感覚の回復を改善します。
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血管緊張の調節
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生体外血管研究では、BPC-157 が、損傷のない内皮と NO 経路に依存して血管弛緩を誘発することが示されています。
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動物実験およびin vitro比較データ
| 実験の種類 | モデル/介入 | 投与量/投与方法 | コントロール | 主な結果 | 比較データ |
|---|---|---|---|---|---|
| 血管拡張（ラット大動脈、生体外） | フェニレフリン前収縮大動脈リング | BPC-157まで100μg/ml | BPC-157 なし | 血管弛緩作用～37.6 ± 5.7% | 削減10.0 ± 5.1% / 12.3 ± 2.3%NOS阻害剤（L-NAME）またはNOスカベンジャー（Hb） |
| 内皮細胞アッセイ（HUVEC） | HUVEC培養 | 1μg/ml | 未治療対照 | ↑ 生産なし（1.35倍）; ↑ 細胞移動 | Hbによる遊走の廃止 |
| 虚血四肢モデル（ラット） | 後肢虚血 | 10μg/kg/日（腹腔内） | 治療なし | 血流回復が早くなり、血管新生が促進される | 治療 > 制御 |
| 脊髄圧迫（ラット） | 仙尾骨脊髄圧迫 | 受傷後10分以内に単回腹腔内注射 | 未治療群 | 顕著な神経学的および構造的回復 | 対照群は下半身麻痺のままであった |
| 肝毒性モデル（CCl₄ / アルコール） | 化学的に誘発された肝障害 | 1 µgまたは10 ng/kg（腹腔内/経口） | 未処理 | ↓ AST/ALT、壊死の減少 | 対照群は重度の肝障害を示した |
| 毒性試験 | ネズミ、ウサギ、犬 | 複数回投与/投与経路 | プラセボ対照 | 有意な毒性はなく、LD₅₀は観察されなかった | 高用量でも忍容性良好 |
人間学
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症例シリーズ膝痛患者12名にBPC-157を関節内注射 → 11名が有意な疼痛緩和を報告。限界：対照群なし、盲検化なし、主観的アウトカム。
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臨床試験: 42 人の健康なボランティアを対象に第 I 相安全性および薬物動態試験 (NCT02637284) が実施されましたが、結果は公表されていません。
現在、高品質のランダム化比較試験（RCT）がない臨床的有効性と安全性を確認するために利用可能です。
安全性と潜在的なリスク
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血管新生治癒には有益ですが、理論的には腫瘍の血管新生を促進し、癌患者の成長や転移を加速させる可能性があります。
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投与量と投与方法: 非常に低用量 (ng–µg/kg) でも動物には効果的ですが、ヒトに最適な用量と投与経路は未だ定義されていません。
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長期使用包括的な長期毒性データはありません。ほとんどの研究は短期的なものです。
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規制状況: ほとんどの国では医薬品として承認されていない。禁止物質WADA（世界アンチ・ドーピング機構）による。
比較の洞察と限界
| 比較 | 強み | 制限事項 |
|---|---|---|
| 動物対人間 | 動物において一貫した有益な効果（腱、神経、肝臓の修復、血管新生） | 人間の証拠は最小限で、管理されておらず、長期的な追跡調査も不足している |
| 投与量範囲 | 動物では非常に低用量でも効果的（ng–µg/kg; µg/ml in vitro） | 人間への安全/効果的な投与量は不明 |
| 作用発現 | 損傷後早期の投与（例えば、脊髄損傷後10分）は強力な回復をもたらす | このようなタイミングの臨床的実現可能性は不明である。 |
| 毒性 | 複数の動物種において致死量や重篤な有害作用は観察されなかった | 長期毒性、発がん性、生殖安全性は未だ検証されていない |
結論
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BPC-157は動物および細胞モデルにおいて強力な再生および保護効果を示す: 血管新生、抗炎症、組織修復、神経保護、および肝臓保護。
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人間の証拠は極めて限られている確固とした臨床試験データは得られていません。
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さらに遠く適切に設計されたランダム化比較試験ヒトにおける有効性、安全性、最適な投与量、投与経路を確立する必要があります。
投稿日時: 2025年9月23日