PT-141とは何ですか？

適応症（承認された用途）：2019 年に FDA は、閉経前女性の後天性全般性性欲減退障害（HSDD）が著しい苦痛を引き起こし、他の医学的/精神的状態や薬物の副作用によるものではない場合の治療薬としてこれを承認しました。

作用機序
PT-141 は、中枢神経系経路を通じて性欲を調節するメラノコルチン受容体作動薬（主に MC4 受容体）です。

主に血管に作用する PDE5 阻害剤 (シルデナフィルなど) とは異なり、PT-141 は中枢的に作用して性的動機と興奮に作用します。

薬理学と投与量
投与方法: 必要に応じて皮下注射します。
承認用量：1.75 mg sc

薬物動態:
最高気温 ≈ 約60分
t½ ≈ 2～3時間
効果は数時間持続し、最大 16 時間持続するという報告もあります。
臨床効果（第III相試験 – RECONNECT、24週間、RCT）

主要評価項目:
女性性機能指数 - 欲求領域 (FSFI-D)
女性の性的苦痛尺度（FSDS-DAO）
主な結果（統合研究301 + 302）：
FSFI-D改善: プラセボと比較して+0.35 (P<0.001)
FSDS-DAOスコアの減少：プラセボと比較して−0.33（P<0.001）
その他のエンドポイント: 支持的アウトカム (性機能スコア、患者が報告した満足度) は肯定的な傾向を示しましたが、満足のいく性的イベント (SSE) は必ずしも一貫した有意差を示しませんでした。

有害事象（試験で最も頻繁に報告されるもの）
一般的（≥10％）：
吐き気（約30～40％、試験では最大約40％が報告されている）
紅潮（≥10%）
頭痛（≥10%）

心血管系への影響:
一時的な血圧の上昇と心拍数の変化が観察されましたが、通常は数時間以内に解消されました。
コントロールされていない高血圧または心血管疾患のある患者には禁忌または慎重に使用してください。
肝臓: 一時的な肝酵素の上昇がまれに報告されています。極めてまれな症例報告では急性肝障害の可能性が示唆されていますが、一般的ではありません。

長期安全性（継続試験）
52 週間のオープンラベル延長試験では、新たな重大な安全性の兆候はなく、欲求が持続的に改善していることがわかりました。
長期的な安全性プロファイルは一般的に忍容性が良好であると考えられていますが、主な忍容性の問題は依然として吐き気などの短期的な副作用です。

主な使用上の注意
承認対象者は限定されています：後天性全身性 HSDD の閉経前女性のみ。
男性に対しては広く承認されていません（男性のEDまたは性欲減退は依然として調査中です）。
安全性スクリーニングは重要です。処方前に高血圧、心血管疾患、肝臓病歴を評価する必要があります。

クイックデータサマリー
FDA承認：2019年（Vyleesi）。
投与量: 必要に応じて 1.75 mg を皮下注射します。
PK: Tmax 約 60 分、t½ 2～3 時間、効果は最大約 16 時間。
有効性（第III相、統合）:
FSFI-D: +0.35 (P<.001)
FSDS-DAO: −0.33 (P<.001)

有害事象:
吐き気: 最大約40%
紅潮: ≥10%
頭痛: ≥10%
一時的な血圧上昇が認められる。

比較表とグラフ（概要）