名前 | Leuprorelin |
CAS番号 | 53714-56-0 |
分子式 | C59H84N16O12 |
分子量 | 1209.4 |
einecs番号 | 633-395-9 |
特定の回転 | D25 -31.7°(c = 1%酢酸1%) |
密度 | 1.44±0.1 g/cm3(予測) |
ストレージ条件 | -15°C |
形状 | きちんとした |
酸性係数 | (PKA)9.82±0.15(予測) |
水溶解度 | 1mg/mlの水に溶けます |
lh-rhleuprolide; leuprolide; leuprolide(human); leuprorelin; [des-gly10、d-leu6、pro-nhet9] - luteinizinghormone-releasinghormonehuman;(des-gly10、d-leu6、pro -nhet9)-luteinizinghormone-releasinghormone;(des-gly10、d-leu6、pro-nhet9)-luteinizinghormone-releasingfactor;
ロイプロリド、ゴセレリン、トリプレリン、およびナファレリンは、閉経前乳がんおよび前立腺癌の治療のために卵巣を除去するために臨床診療で一般的に使用されるいくつかの薬物です。 (GNRH-A薬と呼ばれる)、GNRH-A薬物はGNRHと構造が類似しており、下垂体GNRH受容体と競合しています。つまり、下垂体によって分泌されるゴナドトロピンは減少し、卵巣によって分泌される性ホルモンの有意な減少につながります。
ロイプロリドは、9アミノ酸で構成されるペプチドであるゴナドトロピン放出ホルモン(GNRH)アナログです。この生成物は、下垂体ゴナダル系の機能、タンパク質分解酵素に対する耐性、および下垂体GnRH受容体への親和性を効果的に阻害できます。GNRHよりも強いものであり、黄体化ホルモン(LH)の放出を促進する活性はGNRHの約20倍です。また、GNRHよりも下垂体節機能に強い阻害効果をもたらします。治療の初期段階では、卵胞刺激ホルモン(FSH)、LH、エストロゲン、またはアンドロゲンが一時的に増加する可能性があり、その後、下垂体の反応性の低下により、FSH、LH、およびエストロゲンまたはアンドロゲンの分泌が阻害され、性ホルモンに依存します。性的疾患(前立腺癌、子宮内膜症など)には治療効果があります。
現在、ロイプロリドのアセテート塩は主に臨床的に使用されています。これは、酢酸ロイプロリドの性能が室温でより安定しているためです。液体は廃棄する必要があります。子宮内膜症および子宮筋腫の薬物去勢療法、中央前発性性能、閉経前乳がんおよび前立腺癌、および従来のホルモン療法では禁忌または効果的な機能性子宮出血にも使用できます。また、子宮内膜を均等に薄くし、浮腫を減らし、手術の難しさを軽減することができる子宮内膜切除前の前の前の前提として使用することもできます。