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名前 | リュープロレリン |
CAS番号 | 53714-56-0 |
分子式 | C59H84N16O12 |
分子量 | 1209.4 |
EINECS番号 | 633-395-9 |
比旋光度 | D25-31.7°(c = 1%酢酸中1) |
密度 | 1.44±0.1g/cm3(予測) |
保存条件 | -15°C |
形 | きちんとした |
酸性度係数 | (pKa)9.82±0.15(予測) |
水溶性 | 1mg/mlで水に溶ける |
LH-RHLEUPROLIDE; LEUPROLIDE; LEUPROLIDE(HUMAN); LEUPRORELIN; [DES-GLY10、D-LEU6、PRO-NHET9] -LUTEINIZINGHORMONE-RELEASINGHORMONEHUMAN;(DES-GLY10、D-LEU6、PRO-NHET9)-LUTEINIZINGHO DES-GLY10、D-LEU6、PRO-NHET9)-黄体形成ホルモン放出因子; [DES-GLY10、D-LEU6、PRO-NHET9] -LH-RH(ヒト)
リュープロリド、ゴセレリン、トリプレリン、およびナファレリンは、閉経前の乳がんおよび前立腺がんの治療のために卵巣を除去するために臨床診療で一般的に使用されるいくつかの薬剤です。(GnRH-a薬と呼ばれる)、GnRH-a薬は、構造がGnRHと類似しており、下垂体GnRH受容体と競合します。つまり、下垂体から分泌されるゴナドトロピンが減少し、卵巣から分泌される性ホルモンが大幅に減少します。
リュープロリドはゴナドトロピン放出ホルモン(GnRH)アナログであり、9個のアミノ酸で構成されるペプチドです。この製品は下垂体-性腺系の機能を効果的に阻害することができ、タンパク質分解酵素に対する耐性と下垂体GnRH受容体への親和性はGnRHよりも強く、黄体形成ホルモン(LH)の放出を促進する活性はその約20倍ですGnRHの。また、GnRHよりも下垂体-性腺機能に対して強い抑制効果があります。治療の初期段階では、卵胞刺激ホルモン(FSH)、LH、エストロゲンまたはアンドロゲンが一時的に増加する可能性があり、その後、下垂体の反応性の低下により、FSH、LHおよびエストロゲンまたはアンドロゲンの分泌が阻害されます。その結果、性ホルモンに依存します。性病(前立腺がん、子宮内膜症など)には治療効果があります。
現在、リュープロリドの酢酸塩は、リュープロリドの性能が室温でより安定しているため、主に臨床的に使用されています。液体は廃棄する必要があります。それは、子宮内膜症および子宮筋腫、中枢性思春期早発症、閉経前乳癌および前立腺癌の薬物去勢治療、ならびに従来のホルモン療法に禁じられているかまたは効果がない機能性子宮出血にも使用することができる。また、子宮内膜切除前の前投薬としても使用できます。これにより、子宮内膜を均一に薄くし、浮腫を減らし、手術の難しさを減らすことができます。