レタグルチドは、腸管および血中におけるDPP-4酵素によるグルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)およびグルコース依存性インスリン放出ポリペプチド(GIP)の分解を阻害し、その作用を持続させることで、空腹時インスリンの基礎値に影響を与えることなく膵β細胞からのインスリン分泌を促進するとともに、膵α細胞からのグルカゴン分泌を抑制し、食後血糖をより効果的にコントロールする、新規のジペプチジルペプチダーゼ-4(DPP-4)阻害薬です。優れた血糖降下作用、忍容性、コンプライアンスを有しています。