勃起不全171599-83-0のクエン酸シルデナフィル治療勃起不全
製品の詳細
| 名前 | クエン酸シルデナフィル |
| CAS番号 | 171599-83-0 |
| 分子式 | C28H38N6O11S |
| 分子量 | 666.70 |
| einecs番号 | 200-659-6 |
| メルク | 14,8489 |
| 密度 | 1.445g/cm3 |
| ストレージ条件 | 2-8°C |
| 形状 | 粉 |
| 色 | 白 |
| 水溶解度 | DMSO：> 20mg/ml |
同義語
バイアグラ、クエン酸シルデナフィル; 1- [[3-（4,7-ジヒドロ-1-メチル-7-オキソ-3-プロピル-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル）-4-エトキシフェニル]スルホニル] -4-メチルピペラジン科5- [2-エトキシ-5-（4-メチルピペラジン-1-イル）スルホニルフェニル] -1-メチル-3-プロピル-4H-ピラゾロ[5,4-e]ピリミジン-7-オンエシトレートサルト; 1- [[3-（6,7-ジヒドロ-1-メチル-7-オキソ-3-プロピル-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル）-4-エトキシフェニル]スルホニル] -4-メチルピペラジン、2-ヒドロキシ-1,2,3-プロパン酸塩箱酸塩;シルデナフィルシトレート（100mg）; sildenafilcitrate、> = 99％; sildenafilcitrate、professionalsupply; 5- [2-エトキシ-5- [（4-メチル - ピペラジン-1-イル）スルホニル]フェニル] -1,6-ジヒドロ-1-メチル-3-プロピル-7H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-節約酸
薬理学的効果
薬理学的作用
シルデナフィルクエン酸塩は、環状グアノシン単リン酸の分解を阻害することにより、一酸化窒素依存性の単リン酸媒介肺血管拡張を促進する選択的5-ホスホジエステラーゼ阻害剤です。肺血管の直接的な膨張に加えて、血管リモデリングを予防または逆転させることもできます。
薬用特性と用途
クエン酸シルデナフィル、バイアグラとして一般的に知られている貿易名バイアーレは、環状のグアノシン一リン酸（CGMP）特異的ホスホジエステラーゼ5型（PDE5）阻害剤であり、経口投与後の勃起を促進できます。クエン酸シルデナフィルは、コーパス腔内の環状グアノシンモノリン酸（CGMP）を分解する5型ホスホジエステラーゼを阻害することにより、一酸化酸化物（NO）の効果を高めることができます。 Corpus cavernosumのCGMPのレベルを上げ、海綿体の平滑筋を弛緩させ、血液の流入を増やし、陰茎の勃起時間を延長し、硬さを高めます。勃起不全のインポテンス患者の場合。大人は毎回50 mgを口頭で1日に最大1回服用し、性交の約1時間前に必要に応じて使用します。最大量は毎回0.1gです。
生体内研究
麻酔された犬では、クエン酸シルデナフィルは、脳内圧を測定することにより、骨盤神経刺激の下で陰茎勃起機能を強化します。クエン酸シルデナフィルは、カルバモイルコリン刺激弛緩障害の著しく逆転し、高コレステロール血症ウサギの洞窟組織におけるスーパーオキシド形成を阻害しました。 Sprague-Dawleyラットでは、シルデナフィルは時間型依存的に勃起機能を改善し、28日目に1日あたり20 mg/kgで最大回復が発生します。 Sprague-Dawleyラットでは、シルデナフィルの投与により、平滑筋コラーゲン比の保存とCD31およびENOS発現の保存が生じました。 Sprague-Dawleyラットでは、シルデナフィルはアポトーシス指数を大幅に減少させ、対照群と比較してAKTおよびENOSのリン酸化を増加させました。
