シルデナフィルクエン酸塩（勃起不全治療薬）171599-83-0
製品詳細
| 名前 | シルデナフィルクエン酸塩 |
| CAS番号 | 171599-83-0 |
| 分子式 | C28H38N6O11S |
| 分子量 | 666.70 |
| EINECS番号 | 200-659-6 |
| メルク | 14,8489 |
| 密度 | 1.445g/cm3 |
| 保管条件 | 2～8℃ |
| 形状 | 粉 |
| 色 | 白 |
| 水溶性 | DMSO: >20mg/mL |
同義語
バイアグラ、シルデナフィルクエン酸塩; 1-[[3-(4,7-ジヒドロ-1-メチル-7-オキソ-3-プロピル-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)-4-エトキシフェニル]スルホニル]-4-メチルピペラジンクエン酸塩; 5-[2-エトキシ-5-(4-メチルピペラジン-1-イル)スルホニルフェニル]-1-メチル-3-プロピル-4H-ピラゾロ[5,4-e]ピリミジン-7-オンクエン酸塩; 1-[[3-(6,7-ジヒドロ-1-メチル-7-オキソ-3-プロピル-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)-4-エトキシフェニル]スルホニル]-4-メチルピペラジン、2-ヒドロキシ-1,2,3-プロパントリカルボキシレート;シルデナフィルクエン酸塩（100mg）; シルデナフィルクエン酸塩、>=99%; シルデナフィルクエン酸塩、専門家用; 5-[2-エトキシ-5-[(4-メチルピペラジン-1-イル)スルホニル]フェニル]-1,6-ジヒドロ-1-メチル-3-プロピル-7H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-オンクエン酸塩
薬理効果
薬理作用
シルデナフィルクエン酸塩は、選択的5-ホスホジエステラーゼ阻害剤であり、環状グアノシン一リン酸（cGMP）の分解を阻害することで、一酸化窒素依存性のcGMPを介した肺血管拡張を促進します。肺血管を直接拡張させるだけでなく、血管リモデリングを予防または改善することもできます。
薬効と応用
商品名バイアグレ、通称バイアグラ、シルデナフィルクエン酸塩は、環状グアノシン一リン酸（cGMP）特異的ホスホジエステラーゼ5型（PDE5）阻害剤で、経口投与後に勃起を高めることができます。シルデナフィルクエン酸塩は、海綿体中の環状グアノシン一リン酸（cGMP）を分解する5型ホスホジエステラーゼを阻害することにより、一酸化窒素（NO）の効果を高めることができます。海綿体中のcGMP濃度を高め、海綿体平滑筋を弛緩させ、血液の流入を増加させ、陰茎の勃起時間を延長し、硬さを増します。勃起不全のインポテンス患者に。成人は1回50mgを経口服用し、1日1回まで、必要に応じて性交の約1時間前に使用します。1回の最大量は0.1gです。
生体内研究
麻酔下のイヌにおいて、クエン酸シルデナフィルは、海綿体内圧を測定することで骨盤神経刺激下で陰茎の勃起機能を高めることが示された。クエン酸シルデナフィルは、高コレステロール血症ウサギの海綿体組織において、障害されたカルバモイルコリン刺激性弛緩を顕著に改善し、スーパーオキシドの生成を阻害した。Sprague-Dawleyラットにおいて、シルデナフィルは時間用量依存的に勃起機能を改善し、1日20mg/kgの用量で28日目に最大回復がみられた。Sprague-Dawleyラットにおいて、シルデナフィル投与は平滑筋コラーゲン比の維持、およびCD31およびeNOS発現の維持をもたらした。Sprague-Dawleyラットにおいて、シルデナフィルは対照群と比較してアポトーシス指数を有意に低下させ、aktおよびeNOSのリン酸化を増加させた。
