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名前 | ダプトマイシン |
CAS番号 | 103060-53-3 |
分子式 | C72H101N17O26 |
分子量 | 1620.67 |
EINECS番号 | 600-389-2 |
融点 | 202-204°C |
沸点 | 2078.2±65.0°C(予測) |
密度 | 1.45±0.1g/cm3(予測) |
引火点 | 87℃ |
保管条件 | 乾燥状態で密封し、-20°C未満で冷凍庫に保管します |
溶解性 | メタノール:可溶性5mg / mL |
酸性度係数 | (pKa)4.00±0.10(予測) |
形 | 粉 |
色 | 無色からかすかな黄色 |
N- [N-(1-オキソデシル)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-シクロ[L-Thr * -Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-メチル-L-Glu-] -4-(2-アミノフェニル)-4-オキソ-L-アブ-];N-[N-デカノイル-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-シクロ[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L- Glu-]-3-(2-アミノベンゾイル)-L-アラ-]; N-(1-オキソデシル)-L-トリプトフィル-D-アスパラギニル-L-α-アスパルチル-L-スレオニルグリシル-L-オルニチニル-L- α-アスパルチル-D-アラニル-L-α-アスパルチルグリシル-D-セリル-(3R)-3-メチル-L-α-グルタミル-α、2-ジアミノ-γ-オキソ-ベンゼンブタン酸(13-4)ラクトン; DAPTOMYCINE; Dapcin; Daptomycin、> = 99%; DaptomycinReadyMadeSolution; Daptomycin(LY146032)
抗生物質ダプトマイシンは、ストレプトマイセス(S. reseosporus)の発酵ブロスから抽出された新しい構造を持つ環状リポペプチド抗生物質であり、細胞膜でのアミノ酸の輸送を妨げることにより、細菌の細胞壁ペプチドグリカンの生合成を妨げます。細胞膜の特性を変えると、細菌の膜機能がさまざまな方法で破壊され、グラム陽性菌が急速に死滅する可能性があります。ダプトマイシンは、臨床的に最も関連性のあるグラム陽性菌に作用する能力に加えて、in vitroでメチシリン、バンコマイシン、およびリネゾリドに対する耐性を示した分離株にとってより重要です。それは強力な活性を持っており、この特性は重症の感染患者にとって非常に重要な臨床的意味を持っています。好酸球性肺炎は、発熱、咳、息切れ、呼吸困難などの症状を伴う、まれで非常に深刻な病気です。
ダプトマイシンは、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)のMIC=0.06-0.5μg/mlやメチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)など、さまざまな抗生物質耐性菌に対して優れた静菌活性を示します。MIC = 0.0625〜1μg/ ml(細菌)、MIC = 0.12〜0.5μg / ml(オキサシリン耐性表皮スタフィロコッカス)、MIC =2.5μg/ml(アミノグリコシド系抗生物質耐性の高い腸球菌)、MIC=2.5μg/ml(GmrBIa)-MICエンテロコッカスのMICは0.5〜1μg / ml、糖ペプチド抗生物質に耐性のエンテロコッカスのMICは1〜2μg/mlです。