勃起不全を処理するvardenafilジヒドロ塩酸塩224785-91-5

薬理学的作用
この薬物は、ホスホジエステラーゼ5型（PDE5）阻害剤です。この薬物の経口投与は、勃起の質と期間を効果的に改善し、勃起不全の男性患者の性生活の成功率を改善することができます。陰茎勃起の開始と維持は、洞窟平滑筋細胞の弛緩に関連しており、周期的なグアノシン一リン酸（CGMP）は、洞窟平滑筋細胞の弛緩のメディエーターです。この薬物は、ホスホジエステラーゼ5型を阻害することによりCGMPの分解を防ぎ、それによりCGMPの蓄積、腹腔の平滑筋の弛緩、および陰茎の建設を引き起こします。ホスホジエステラーゼアイソザイム1、2、3、4、および6と比較して、この薬物は5型ホスホジエステラーゼに対して高い選択性を持っています。一部のデータは、ホスホジエステラーゼ5型に対する選択性と阻害効果が他のホスホジエステラーゼ5型阻害剤よりも優れていることを示しています。タイプのホスホジエステラーゼ阻害剤はほとんどありません。

薬用特性と用途

1. CYP 3A4阻害剤（リトナビル、インディナビル、サキナビル、ケトコナゾール、イトラコナゾール、エリスロマイシンなど）と一緒に使用すると、肝臓でのこの薬物の代謝を阻害する可能性があります。頭痛、顔面フラッシング、プリアピズム）。この薬は、リトナビルとインディナビルと組み合わせて避けるべきです。エリスロマイシン、ケトコナゾール、およびイトラコナゾールと組み合わせて使用​​する場合、この薬物の最大用量は5 mgを超えてはならず、ケトコナゾールとイトラコナゾールの用量は200 mgを超えてはなりません。
2。硝酸塩を服用している患者または窒素酸化物供与体療法を受けている患者は、この薬物の組み合わせを避けるべきです。その作用のメカニズムは、さらに増加することですCGMPの濃度は、降圧効果の向上と心拍数の増加をもたらします。 α受容体ブロッカーと一緒に使用すると、降圧効果を高め、低血圧につながる可能性があります。したがって、この薬物の使用は、α受容体ブロッカーを使用している人には禁止されています。中脂肪食（脂肪カロリーの30％）は、この薬の20 mgの単一経口用量の薬物動態に有意な影響を与えず、この薬物のピーク時を延長し、この薬物の血液濃度を減らすことができ、ピークのピークは約18％です。

薬物動態
経口投与後に急速に吸収され、経口錠剤の絶対バイオアベイラビリティは15％、ピークまでの平均時間は1時間（0.5-2H）です。口頭溶液10mgまたは20mg、平均ピーク時間は0.9時間と0.7時間で、平均ピークプラズマ濃度はそれぞれ9µg/Lと21µg/Lで、薬物効果の持続時間は1時間に達する可能性があります。この薬物のタンパク質結合率は約95％です。 20 mgの1回の経口用量の1.5時間後、精液の薬物含有量は投与量の0.00018％です。この薬は、主にシトクロムP450（CYP）3A4によって肝臓で代謝され、少量はCYP 3A5およびCYP 2C9イソ酵素によって代謝されます。主な代謝物は、この薬のピペラジン構造のデエチル化によって形成されるM1です。 M1はまた、ホスホジエステラーゼ5を阻害する効果があり（総有効性の約7％）、その血液濃度は親血液濃度の約26％です。 、そしてさらに代謝することができます。糞便と尿中の代謝物の形での薬物の排泄率は、それぞれ約91％から95％、2％から6％です。全体的なクリアランス率は1時間あたり56 Lで、親化合物とM1の半減期は両方とも約4〜5時間です。