名前 | アトシバン |
CAS番号 | 90779-69-4 |
分子式 | C43H67N11O12S2 |
分子量 | 994.19 |
einecs番号 | 806-815-5 |
沸点 | 1469.0±65.0°C(予測) |
密度 | 1.254±0.06 g/cm3(予測) |
ストレージ条件 | -20°C |
溶解度 | H2O:≤100mg/mL |
酢酸アトシバンは、9アミノ酸で構成されるジスルフィド結合環状ポリペプチドです。 1、2、4、および8の位置の修飾オキシトシン分子です。ペプチドのN末端は3-メルカプトプロピオン酸(チオールと[Cys] 6のスルフヒドリル基です。酢酸アトシバンは、一般的に酢酸アトシバンとして知られている酸塩の形で存在する酢として薬で使用されます。
アトシバンはオキシトシンとバソプレシンV1Aの組み合わせ受容体拮抗薬であり、オキシトシン受容体はバソプレシンV1A受容体と構造的に類似しています。オキシトシン受容体がブロックされると、オキシトシンはV1A受容体を介して作用する可能性があるため、上記の2つの受容体経路を同時にブロックする必要があり、1つの受容体の単一の拮抗作用は子宮収縮を効果的に阻害できます。これはまた、β受容体アゴニスト、カルシウムチャネル遮断薬、プロスタグランジンシンターゼ阻害剤が子宮収縮を効果的に阻害できない主な理由の1つです。
アトシバンは、オキシトシンとバソプレシンV1Aの結合された受容体拮抗薬であり、その化学構造は2つに似ており、受容体に対する親和性が高く、オキシトシンおよびバソプレシンV1A受容体と競合し、それによってオキシトシンおよびバソプレシンおよびバソプレシンの作用経路をブロックします。