早産防止に使用される酢酸アトシバン
製品の詳細
| 名前 | アトシバン |
| CAS番号 | 90779-69-4 |
| 分子式 | C43H67N11O12S2 |
| 分子量 | 994.19 |
| EINECS番号 | 806-815-5 |
| 沸点 | 1469.0±65.0°C（予測） |
| 密度 | 1.254±0.06g/cm3（予測） |
| 保管条件 | -20°C |
| 溶解性 | H2O：≤100mg/ mL |
説明
アトシバンアセテートは、9個のアミノ酸からなるジスルフィド結合した環状ポリペプチドです。これは、位置1、2、4、および8の修飾オキシトシン分子です。ペプチドのN末端は3-メルカプトプロピオン酸（チオールおよび[Cys] 6のスルフヒドリル基はジスルフィド結合を形成します）、C末端はアミドの形で、N末端の2番目のアミノ酸はエチル化された修飾[D-Tyr（Et）] 2であり、酢酸アトシバンは酢として薬に使用されますそれは一般的に酸塩の形で存在しますアトシバンアセテートとして知られています。
応用
アトシバンは、オキシトシンとバソプレシンV1Aを組み合わせた受容体拮抗薬であり、オキシトシン受容体はバソプレシンV1A受容体と構造的に類似しています。オキシトシン受容体が遮断されても、オキシトシンはV1A受容体を介して作用する可能性があるため、上記の2つの受容体経路を同時に遮断する必要があり、1つの受容体の単一の拮抗作用により子宮収縮を効果的に抑制することができます。これは、β受容体アゴニスト、カルシウムチャネル遮断薬、およびプロスタグランジンシンターゼ阻害剤が子宮収縮を効果的に阻害できない主な理由の1つでもあります。
効果
アトシバンは、オキシトシンとバソプレッシンV1Aの複合受容体拮抗薬であり、その化学構造は2つに類似しており、受容体との親和性が高く、オキシトシンとバソプレッシンV1A受容体と競合するため、オキシトシンとバソプレッシンの作用経路を遮断し、子宮収縮。
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