子宮収縮と分娩後出血を防ぐためのカルベトシン
製品の詳細
| 名前 | カルベトシン |
| CAS番号 | 37025-55-1 |
| 分子式 | C45H69N11O12S |
| 分子量 | 988.17 |
| EINECS番号 | 253-312-6 |
| 比旋光度 | D-69.0°（1M酢酸中c = 0.25） |
| 沸点 | 1477.9±65.0°C（予測） |
| 密度 | 1.218±0.06g/cm3（予測） |
| 保管条件 | -15°C |
| 形 | 粉 |
同義語
BUTYRYL-TYR（ME）-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2、（SULFIDEBONDBETWEENBUTYRYL-4-YLANDCYS）;BUTYRYL-TYR（ME）-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2TRIFLUOROACETATESALT;（BUTYRYL1、TYR（ME）2）-1-CARBAOXYTOC INTRIFLUOROACETATESALT;（BUTYRYL1、TYR（ME）2）-オキシトシン;（BUTYRYL1、TYR（ME）2）-オキシトシントリフルオロ酢酸塩;カルベトシン;CARBETOCINTRIFLUOROACETATESALT;（2-O-メチルチロシン）-DE-アミノ-1-カルバオキシトシン
生物活性
オキシトシン（OT）アナログであるカルベトシンは、Kiが7.1nMのオキシトシン受容体アゴニストです。カルベトシンは、オキシトシン受容体のキメラN末端に対して高い親和性（Ki =1.17μM）を持っています。カルベトシンは、分娩後出血の研究の可能性を秘めています。カルベトシンは血液脳関門を通過することができ、中枢神経系のオキシトシン受容体を活性化することにより抗うつ薬のような活性を持っています。
働き
カルベトシンは、アゴニスト特性を備えた合成長時間作用型オキシトシン8ペプチド類似体であり、その臨床的および薬理学的特性は、天然に存在するオキシトシンの特性と類似しています。オキシトシンと同様に、カルベトシンは子宮平滑筋のホルモン受容体に結合し、子宮のリズミカルな収縮を引き起こし、元の子宮の収縮に基づいて子宮の頻度を高め、子宮の緊張を高めます。子宮内のオキシトシン受容体レベルは、妊娠していない状態では低く、妊娠中に増加し、分娩中にピークに達します。したがって、カルベトシンは妊娠していない子宮には影響を与えませんが、妊娠中の子宮と新しく生成された子宮には強力な子宮収縮効果があります。
変更管理
変更は手順に従って制御されます。影響とリスクおよび重大度に基づいて、変更はメジャー、マイナー、およびサイトに分類されます。サイトの変更は製品の安全性と品質にわずかな影響を与えるため、顧客への承認と通知は必要ありません。小さな変更は製品の安全性と品質に中程度の影響を与えるため、顧客に通知する必要があります。大きな変更は製品の安全性と品質に大きな影響を与えるため、お客様の承認が必要です。
手順に従って、変更管理は、変更の詳細と変更の理由が記述された変更アプリケーションから開始されます。次に、変更管理関連部門によって行われる申請に続いて、評価が実行されます。一方、変更管理は、メジャーレベル、一般レベル、マイナーレベルに分類されます。適切な評価と分類の後、すべてのレベル変更管理はQAマネージャーによって承認される必要があります。変更管理は、アクションプランに従って承認後に実行されます。変更管理が適切に実施されたことをQAが確認した後、変更管理は最終的に閉じられます。クライアントへの通知を伴う場合は、変更管理が承認された後、タイムリーにクライアントに通知する必要があります
