抗真菌感染症のカスポファンギン
製品の詳細
| 名前 | Caspofungin |
| CAS番号 | 162808-62-0 |
| 分子式 | C52H88N10O15 |
| 分子量 | 1093.31 |
| einecs番号 | 1806241-263-5 |
| 沸点 | 1408.1±65.0°C（予測） |
| 密度 | 1.36±0.1 g/cm3（予測） |
| 酸性係数 | （PKA）9.86±0.26（予測） |
同義語
CS-1171; caspofungine; caspofungin; casporfungin; pneumocandinb0,1- [（4R、5s）-5- [（2-アミノエチル）アミノ] -N2-（10,12-ジメチル-1-オキソテトラデシル）-4-ヒドロキシ-L-ウルニチン] -5- [（3R）-3-ヒドロキシ-L-ウルニチン] - ; caspofunginmk-0991; aids058650; aids-058650
化学的性質
Caspofunginは、浸潤性真菌感染症の治療で承認された最初のエキノカンディンでした。 in vitroおよびin vivo実験により、カスポファンギンは重要な日和見病原体とアスペルギルスに対して良好な抗菌活性があることが確認されました。カスポファンギンは、1,3-β-グルカンの合成を阻害することにより、細胞壁を破裂させることができます。臨床的には、カスポファンギンはさまざまなカンジダ症およびアスペルギル症の治療に良い影響を及ぼします。
効果
（1,3）-D-グルカンシンターゼは真菌細胞壁合成の重要な成分であり、カスポファンギンはこの酵素を非競合的に阻害することにより抗真菌効果を発揮することができます。静脈内投与後、組織の分布により血漿薬物濃度が急速に低下し、その後、組織からの薬物の徐々に再リリースが続きます。カスポファンギンの代謝は、増加する用量とともに増加し、複数の用量で定常状態まで用量に関連していた。したがって、効果的な治療レベルを達成し、薬物の蓄積を避けるために、最初の負荷用量を投与してから維持用量を投与する必要があります。リファンピシン、カルバマゼピン、デキサメタゾン、フェニトインなど、同時にシトクロムP4503A4誘導者を使用する場合、カスポファンギンの維持量を増やすことをお勧めします。
適応
CaspofunginのFDAが承認した適応症には以下が含まれます。1。好中球減少症の発熱：絶対好中球数（ANC）≤500/mL、またはANC≤1000/mLの発熱> 38°Cであり、500/mL未満に減らすことができると予測されています。アメリカ感染症協会（IDSA）の推奨によれば、持続性発熱と好中球減少症の患者は広いスペクトル抗生物質で治療されていますが、高リスク患者は、カスポファンギンやその他の抗真菌薬を含む経験的抗真菌療法を使用することをお勧めします。 。 2。侵入性カンジダ症：IDSAは、カンジダ血症に最適な薬物としてエキノカンディン（カスポファンギンなど）を推奨しています。また、カンジダ感染によって引き起こされる腹腔内膿瘍、腹膜炎、胸部感染症の治療にも使用できます。 3。食道性カンジダ症：カスポファンギンは、他の治療法に対する抵抗性または不耐性の患者の食道カンジダ症の治療に使用できます。いくつかの研究では、カスポファンギンの治療効果がフルコナゾールの治療効果に匹敵することがわかっています。 4.侵入性アスペルギル症：カスポファンギンは、主抗真菌薬であるボリコナゾールの不耐性、耐性、および効果のない患者における侵襲性アスペルギル症の治療のために承認されています。ただし、エキノカンディンは第一選択療法として推奨されません。
