抗真菌感染症に対するカスポファンギン
製品詳細
| 名前 | カスポファンギン |
| CAS番号 | 162808-62-0 |
| 分子式 | C52H88N10O15 |
| 分子量 | 1093.31 |
| EINECS番号 | 1806241-263-5 |
| 沸点 | 1408.1±65.0 °C（予測値） |
| 密度 | 1.36±0.1 g/cm3（予測値） |
| 酸度係数 | (pKa) 9.86±0.26 (予測値) |
同義語
CS-1171;カスポファンギン;カスポファンギン;カスポファンギン;ニューモカンジンB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-アミノエチル)アミノ]-N2-(10,12-ジメチル-1-オキソテトラデシル)-4-ヒドロキシ-L-オルニチン]-5-[(3R)-3-ヒドロキシ-L-オルニチン]-;カスポファンギンMK-0991;Aids058650;Aids-058650
化学的性質
カスポファンギンは、侵襲性真菌感染症の治療薬として承認された最初のエキノキャンディンです。in vitroおよびin vivo試験において、カスポファンギンは重要な日和見病原体であるカンジダおよびアスペルギルスに対して優れた抗菌活性を示すことが確認されています。カスポファンギンは、1,3-β-グルカンの合成を阻害することで細胞壁を破壊します。臨床的には、カスポファンギンは様々なカンジダ症およびアスペルギルス症の治療に優れた効果を示します。
効果
（1,3）-D-グルカン合成酵素は真菌細胞壁合成の主要成分であり、カスポファンギンはこの酵素を非競合的に阻害することで抗真菌効果を発揮します。静脈内投与後、組織分布により血漿中薬物濃度は急速に低下し、その後、組織から薬物が徐々に再放出されます。カスポファンギンの代謝は用量増加に伴い増加し、複数回投与では定常状態に達するまでの時間が用量依存的でした。したがって、有効な治療レベルを達成し、薬物蓄積を避けるためには、初回負荷用量を投与した後、維持用量を投与する必要があります。リファンピシン、カルバマゼピン、デキサメタゾン、フェニトインなどのシトクロムp4503A4誘導剤を併用する場合は、カスポファンギンの維持用量を増やすことが推奨されます。
適応症
FDA承認のカスポファンギンの適応症は以下のとおりです。1. 発熱を伴う好中球減少症：定義：発熱が38℃を超え、好中球絶対数（ANC）が500/ml以下、またはANCが1000/ml以下で500/ml以下に低下すると予測される場合。米国感染症学会（IDSA）の推奨によると、持続性の発熱と好中球減少症の患者は広域スペクトル抗生物質で治療されていますが、高リスク患者にはカスポファンギンやその他の抗真菌薬を含む経験的抗真菌療法が推奨されています。2. 侵襲性カンジダ症：IDSAは、カンジダ血症の治療薬としてエキノキャンディン（カスポファンギンなど）を推奨しています。また、カンジダ感染による腹腔内膿瘍、腹膜炎、胸部感染症の治療にも使用できます。 3. 食道カンジダ症：カスポファンギンは、他の治療に抵抗性または不耐容を示す患者の食道カンジダ症の治療に使用できます。いくつかの研究で、カスポファンギンの治療効果はフルコナゾールと同等であることが示されています。4. 侵襲性アスペルギルス症：カスポファンギンは、主要な抗真菌薬であるボリコナゾールに不耐容、耐性、または無効を示す患者の侵襲性アスペルギルス症の治療薬として承認されています。ただし、エキノキャンディンは第一選択薬としては推奨されません。
