抗真菌感染症のためのカスポファンギン
製品の詳細
| 名前 | カスポファンギン |
| CAS番号 | 162808-62-0 |
| 分子式 | C52H88N10O15 |
| 分子量 | 1093.31 |
| EINECS番号 | 1806241-263-5 |
| 沸点 | 1408.1±65.0°C（予測） |
| 密度 | 1.36±0.1g/cm3（予測） |
| 酸性度係数 | （pKa）9.86±0.26（予測） |
同義語
CS-1171;カスポファンギン;カスポファンギン;カスポファンギン;ニューモカンジンB0,1-[（4R、5S）-5-[（2-aMinoethyl）aMino] -N2-（10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl）-4-hydroxy- L-オルニチン]-5-[（3R）-3-ヒドロキシ-L-オルニチン]-;カスポファンギンMK-0991;エイズ058650;エイズ-058650
化学的特性
カスポファンギンは、侵襲性真菌感染症の治療薬として承認された最初のエキノカンジンでした。invitroおよびinvivo実験により、カスポファンギンが重要な日和見病原体であるカンジダおよびアスペルギルスに対して優れた抗菌活性を有することが確認されました。カスポファンギンは、1,3-β-グルカンの合成を阻害することにより、細胞壁を破壊することができます。臨床的には、カスポファンギンはさまざまなカンジダ症やアスペルギルス症の治療に良い効果があります。
効果
（1,3）-D-グルカンシンターゼは真菌の細胞壁合成の重要な成分であり、カスポファンギンはこの酵素を非競合的に阻害することで抗真菌効果を発揮することができます。静脈内投与後、血漿中の薬物濃度は組織分布のために急速に低下し、続いて組織から薬物が徐々に再放出されます。カスポファンギンの代謝は、用量の増加とともに増加し、複数回の用量で定常状態になるまでの時間に用量に関連していた。したがって、効果的な治療レベルを達成し、薬物の蓄積を回避するために、最初の負荷用量を投与し、その後に維持用量を投与する必要があります。リファンピシン、カルバマゼピン、デキサメタゾン、フェニトインなどのシトクロムp4503A4誘導物質を同時に使用する場合は、カスポファンギンの維持量を増やすことをお勧めします。
適応症
FDAが承認したカスポファンギンの適応症は次のとおりです。1。好中球減少症を伴う発熱：次のように定義されます：好中球絶対数（ANC）≤500/mlまたはANC≤1000/mlで38°Cを超える発熱。 500/ml未満に。米国感染症学会（IDSA）の推奨によれば、持続性の発熱と好中球減少症の患者は広域抗生物質で治療されていますが、リスクの高い患者は依然としてカスポファンギンや他の抗真菌薬を含む経験的抗真菌療法を使用することが推奨されています。。2.侵襲性カンジダ症：IDSAは、カンジダ血症に最適な薬剤としてエキノカンジン（カスポファンギンなど）を推奨しています。また、カンジダ感染によって引き起こされる腹腔内膿瘍、腹膜炎、胸部感染症の治療にも使用できます。3.食道カンジダ症：カスポファンギンは、他の治療法に抵抗性または不耐性のある患者の食道カンジダ症を治療するために使用できます。いくつかの研究により、カスポファンギンの治療効果はフルコナゾールの治療効果に匹敵することがわかっています。4.侵襲性アスペルギルス症：カスポファンギンは、主要な抗真菌薬であるボリコナゾールの不耐性、耐性、および無効性を有する患者の侵襲性アスペルギルス症の治療薬として承認されています。ただし、エキノカンジンは一次治療として推奨されていません。
