イブタモレンメシル酸は体重増加、血清IGF-1、およびGHレベルを増加させる

説明

イブラモレンメシレートは、強力で口頭で強力な成長を刺激するホルモン分泌として作用する薬物であり、内因性ホルモンを刺激するGHの作用を模倣しています。

関数

イブラモレンメシレートは、GHおよびインスリン様成長因子1（IGF-1）を含むいくつかのホルモンの持続的に増加した血漿レベルの放出と産生を増加させることが示されていますが、コルチゾールレベルには影響しません。現在開発中の潜在的な治療法は、成長ホルモン欠乏症の子供や高齢者など、これらのホルモンのレベルを低下させ、ヒト研究により筋肉と骨密度が増加していることが示されており、虚弱な高齢者にとって有望な治療法となっています。また、体脂肪の代謝を変えるため、肥満の治療に応用がある可能性があります。

生体内研究

イブタモレンメシル酸（5 mg/kg/日）は、統計的に有意な体重増加をもたらし、犬の血清IGF-1およびGHレベルを増加させます。 Ibutamerenメシル酸は、研究の7日目または15日目にCSF IGF-1またはGHレベルに有意な増加をもたらさない。 GHブロックを使用してマウスを前処理するマウスは、メシル酸イブタモレン酸（50μg、IP）によるこれらのニューロンの活性化をブロックします。ノックアウトマウスでは、GHとオクトレオチドの両方がメシル酸イブタモレン酸塩の活性化を阻害できません。 MK-0677の慢性経口投与は、治療期間中に維持されるGHおよびIGF-Iレベルの大幅な増加に関連しています。 MK-0677投与後のGHプロファイルは、コントロールを超えるエピソードの増加で構成されています。 MK-0677は、経口投与後にピークGH濃度を大幅に増加させます。 MK-0677は、経口またはIVを投与するとGHレベルの即時、大きく、長持ちする増加を誘導する強力なGHセクレクログーグです。