名前 | orlistat |
CAS番号 | 96829-58-2 |
分子式 | C29H53NO5 |
分子量 | 495.73 |
einecs番号 | 639-755-1 |
融点 | <50°C |
密度 | 0.976±0.06g/cm3(予測) |
ストレージ条件 | 2-8°C |
形状 | 粉 |
色 | 白 |
酸性係数 | (PKA)14.59±0.23(予測) |
(S)-2-ホルミルアミノ-4-メチル - ペンタン酸-1- [[(2S、3S)-3-ヘキシル-4-オキセタニル]メチル] -Dodecylester; RO-8-0647;( - ) - テトラヒドロリプスタチン; Orlistat; N-F ormyl-l-leucine(1S)-1- [[(2S、3S)-3-ヘキシル-4-オキソ-2-オキセタニル]メチル]ドデシルエステル;オルリスタット(シンテターゼ/化合物);オルリスタット(合成);オルリスタット(発酵)(発酵)
プロパティ
水にほとんど不溶性で、クロロホルムに容易に溶けやすく、メタノールとエタノールに非常に溶けやすく、熱分解しやすい白い結晶粉末、融点は40°42°です。その分子は、529nmの波長にある4つのキラル中心を含むジアステレオマーであり、そのエタノール溶液は負の回転を負います。
アクションモード
Orlistatは、長時間作用型で強力な特異的胃腸リパーゼ阻害剤であり、胃と小腸のリパーゼの活性セリン部位と共有結合を形成することにより、上記の2つの酵素を不活性化します。不活性化された酵素は、食物の脂肪を遊離脂肪酸や化学ブックのグリセロールに分解し、体に吸収できるため、脂肪の摂取量を減らして体重を減らします。さらに、いくつかの研究では、オルリスタットがニーマン-PICK C1様タンパク質1(Niemann-PickC1-Like1、NPC1L1)を阻害することにより、コレステロールの腸内吸収を阻害することがわかっています。
適応
この製品は、軽度の低カロリー食と組み合わせて、肥満に関連するリスク因子を確立したものを含む肥満および過体重の個人の長期治療に適応されます。この製品には、長期的な体重制御(体重減少、体重の維持、リバウンドの予防)の有効性があります。オルリスタットを服用すると、高コレステロール血症、2型糖尿病、耐糖能の障害、高インスリン血症、高血圧、臓器減少脂肪含有量など、肥満関連の危険因子と他の肥満関連疾患の発生率が低下する可能性があります。
薬の相互作用
ビタミンA、D、およびEの吸収を減らすことができます。同時にこの製品で補充できます。ビタミンA、D、E(いくつかのマルチビタミンなど)を含む準備を服用している場合は、この製品を服用してから2時間後または就寝時にこの製品を服用する必要があります。 2型糖尿病の人は、口腔性低血糖剤(スルホニル尿素)の用量を減らす必要がある場合があります。シクロスポリンとの同時投与により、後者の血漿濃度が減少する可能性があります。アミオダロンの付随する使用は、後者の吸収の減少と有効性の低下をもたらす可能性があります。