オルリスタット 96829-58-2 脂肪の吸収を抑え、体重減少をもたらす

プロパティ

白色結晶性粉末。水にはほとんど溶けず、クロロホルムに容易に溶け、メタノールおよびエタノールに極めて溶けやすく、熱分解しやすい。融点は40℃～42℃。分子は4つのキラル中心を含むジアステレオマーであり、波長529nmにおいて、エタノール溶液は負の旋光性を示す。

作用機序

オルリスタットは、長時間作用型で強力な特異的消化管リパーゼ阻害剤であり、胃と小腸のリパーゼの活性セリン部位と共有結合を形成することで、上記2つの酵素を不活性化します。不活性化された酵素は、食物中の脂肪を体内に吸収可能な遊離脂肪酸とグリセロールに分解することができないため、脂肪摂取量が減少し、体重減少につながります。さらに、いくつかの研究では、オルリスタットがニーマンピックC1様タンパク質1（niemann-pickC1-like1、NPC1L1）を阻害することで、コレステロールの腸管吸収を阻害することが示されています。

適応症

本製品は、軽度の低カロリー食と併用することで、肥満および過体重の患者、特に肥満に関連する既知のリスク要因を有する患者の長期治療に適応されます。本製品は長期的な体重管理（減量、体重維持、リバウンド防止）に有効です。オルリスタットの服用は、肥満に関連するリスク要因、および高コレステロール血症、2型糖尿病、耐糖能異常、高インスリン血症、高血圧、臓器脂肪減少など、その他の肥満関連疾患の発症率を低下させる可能性があります。

薬の相互作用

ビタミンA、D、Eの吸収を低下させる可能性があります。本剤と同時に摂取することができます。ビタミンA、D、Eを含む製剤（一部のマルチビタミン剤など）を服用している場合は、本剤服用後2時間経過後または就寝前に本剤を服用してください。2型糖尿病の方は、経口血糖降下薬（スルホニル尿素薬など）の用量を減らす必要がある場合があります。シクロスポリンとの併用は、シクロスポリンの血漿中濃度を低下させる可能性があります。アミオダロンとの併用は、アミオダロンの吸収を低下させ、効果を減弱させる可能性があります。