末梢神経痛の治療および局所的な部分発作の補助治療のためのプレガバリン

薬理学的効果
プレガバリンはてんかんに良い治療効果があります。さまざまな動物てんかん発作モデルに関する研究により、プレガバリンはてんかん発作を大幅に予防できることが示されており、その活性投与量はガバペンチンの3〜10倍低いことが示されています。研究によると、プレガバリンは、ラットピンチピート刺激の感覚および運動脊髄反射を減らし、糖尿病、末梢神経損傷または化学療法による神経障害性動物疼痛モデルの関連する行動を減らし、原因の痛みに関連する痛みを阻害または減少させることができることがわかっています。脊髄刺激。の動作。動物研究では、プレガバリンがオピオイドと組み合わせて利点がある可能性があることがわかっています。プレガバリンは、神経障害性疼痛の臨床治療のための新しい選択肢を提供します。

機構
プレガバリンは、カルシウムチャネル機能を調節することにより、いくつかの神経伝達物質のカルシウム依存性放出を減少させる可能性があります。プレガバリンは阻害性神経伝達物質γ-アミノ酪酸（GABA）の構造誘導体ですが、GABAA、GABAB、またはベンゾジアゼピン受容体に直接結合することはなく、培養ニューロン反応のGABAAを増加させません。ラットの脳、およびGABAの摂取や分解に急性効果はありません。しかし、この研究では、プレガバリンへの培養ニューロンの長期曝露がGABAトランスポーターの密度と機能性GABA輸送の速度を増加させることがわかりました。プレガバリンはナトリウムチャネルをブロックせず、オピオイド受容体に対する活性はなく、シクロオキシゲナーゼ活性を変化させず、ドーパミンおよびセロトニン受容体での活性はなく、ドーパミン、セロトニン、またはノルエピネフリンの再活性化を阻害しません。摂取します。

薬の相互作用
1.シトクロムP450システムによって代謝されるわけではないため、他の薬物と相互作用することはめったにありません。それは、抗てんかん薬（バルプロ酸ナトリウム、フェニトイン、ラモトリギン、カルバゼピン、フェノバルビタール、トピラメート、トピラメートなど）の薬物動態に影響しません。
2。この製品をオキシコドンと一緒に使用すると、その認識機能が低下し、モーター機能の損傷が強化されます。
3.ロラゼパムとエタノールに加法効果があります。