ラパマイシンは、免疫抑制薬、抗がん、抗老化しています

説明

ラパマイシンは、プロコフォール（FK506）に構造的に類似したマクロライド抗生物質ですが、非常に異なる免疫抑制メカニズムを持っています。 FK506は、G0相からG1相へのTリンパ球の増殖を阻害し、RAPAは異なるサイトカイン受容体を介してシグナルをブロックし、Tリンパ球および他の細胞のG1相からS期への進行をブロックします。シカゴ大学の医学研究者は、ヨーロッパと米国の一般的な悪性腫瘍疾患であるメラノーマを治療するために、市販の経口ラパマイシン錠剤とグレープフルーツジュースを使用して、他の化学療法薬の抗がん効果を大幅に改善し、それにより患者の生存を延長することができます。研究では、ラパマイシンは消化管に入った後に酵素によって簡単に分解され、グレープフルーツジュースには大量のフラノクマリンが含まれており、これはラパマイシンに対する消化管エンジンの破壊効果を阻害できます。ラパマイシンのバイオアベイラビリティを改善できます。初期のオランダ人の医師は、グレープフルーツジュースがシャンミングの口腔吸収を改善する効果があることを発見したと言われており、現在、ヨーロッパおよびアメリカ諸国の医師がラパマイシンの調製に適用しています。

近年、研究により、ラパマイシン（mTOR）の標的は細胞内キナーゼであり、その伝導経路の異常がさまざまな疾患を誘発する可能性があることがわかりました。 MTORの標的阻害剤として、ラパマイシンは、腎臓がん、リンパ腫、肺がん、肝臓がん、乳がん、神経内分がん、胃癌など、この経路に密接に関連する腫瘍を治療できます。特に、2つのまれな疾患、LAM（リンパ管筋腫症）とTSC（結節性硬化症）の治療では、その効果はより明白であり、LAMとTSCはある程度腫瘍疾患と見なすことができます。

副作用

ラパマイシン（RAPA）は、FK506と同様の副作用を持っています。多数の臨床試験では、その副作用は用量依存性で可逆的であることがわかっており、治療用量のRAPAは有意な腎毒性があり、歯肉過剰形成がないことがわかっています。主な毒性と副作用には、頭痛、吐き気、めまい、鼻血、関節痛が含まれます。実験室の異常には、血小板減少症、白血球減少症、低ヘモグロビン、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、高血糖、肝臓酵素の上昇（SGOT、SGPT）、乳頭産業乳頭乳頭症などの乳頭乳頭症などが含まれます。低血漿リン酸レベルの原因は、Rapaベースの免疫抑制療法により、移植された腎臓からの延長されたリン酸排泄であると考えられています。他の免疫抑制剤と同様に、ラパは感染の可能性が高く、特に肺炎を増加させる傾向が報告されていますが、他の日和見感染症の発生はCSAと有意な差はありません。