2型糖尿病に対するセマグルチド

セマグルチドは、新世代のGLP-1（グルカゴン様ペプチド-1）アナログであり、リラグルチドの基本構造に基づいて開発された長時間作用型の剤形です。リラグルチドは、2型糖尿病の治療において優れた効果を発揮します。ノボ ノルディスクは、セマグルチド注射剤に関する6つの第IIIa相試験を完了し、2016年12月5日に米国食品医薬品局（FDA）にセマグルチド週1回注射剤の新薬登録申請を提出しました。また、欧州医薬品庁（EMA）にも販売承認申請（MAA）を提出しました。

セマグルチドはリラグルチドと比較して脂肪族鎖が長く、疎水性が高まっていますが、セマグルチドは短鎖PEGで修飾されているため、親水性が大幅に向上しています。PEG修飾後、アルブミンと密接に結合し、DPP-4の酵素分解部位を被覆するだけでなく、腎排泄を抑制し、生物学的半減期を延長し、長循環効果を実現します。