胃腸障害のリナクロチド851199-59-2
製品の詳細
| 名前 | リナクロチド |
| CAS番号 | 851199-59-2 |
| 分子式 | C59H79N15O21S6 |
| 分子量 | 1526.74 |
同義語
Linacllotide; Linaclotide; LinaelotideAcetate; Linaelotide; CY-14; Liclotide; Argpessin; L-Tyrosine、L-cysteinyl-L-cysteinyl-L-α-glutamyl-L-tyrosyl-L-cysteinyl-L-cysteinyl-L-asparaginyl- L-プロリル-L-アラニル-L-システイニル-L-スレオニルグリシル-L-システイニル-、環状（1→6）、（2→10）、（5→13）-トリス（ジスルフィド）
説明
14アミノ酸を含む合成ペプチド構造であるリナクロチドは、内因性グアノシンペプチドファミリーに関連しており、便秘を伴う過敏性腸症候群（IBS- C）および成人の慢性特発性便秘（CIC）。
化学的特性
リナクロチドは白色からオフホワイトの無定形粉末です。水および塩化ナトリウム水溶液（0.9％）にわずかに溶ける。
使い方
リナクロチドはグアニル酸シクラーゼC受容体アゴニスト（GCCA）であり、内臓鎮痛作用と内分泌作用の両方を備えています。リナクロチドとその活性代謝物の両方が、小腸上皮の管腔表面にあるグアニル酸シクラーゼ-C（GC-C）受容体に結合することができます。動物モデルでは、リナクロチドは内臓痛を軽減し、GC-Cの活性化を通じて胃腸通過を増加させ、ヒトでは、薬物は結腸通過も増加させます。GC-C活性化の結果、細胞内および細胞外のcGMP（サイクリックグアノシン一リン酸）濃度が上昇します。細胞外cGMPは、モデル動物の痛みの神経線維の活動を減らし、内臓の痛みを減らすことができます。細胞内cGMPは、CFTR（嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンスレギュレーター）を活性化することにより、小腸での塩化物と重炭酸塩の分泌を増加させることができます。
よくある質問
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