テサモレリン

テサモレリンAPI

テサモレリンは合成ペプチド医薬品であり、正式名称はThGRF(1-44)NH₂で、成長ホルモン放出ホルモン（GHRH）の類似体です。内因性GHRHの作用を模倣することで下垂体前葉から成長ホルモン（GH）の分泌を刺激し、間接的にインスリン様成長因子1（IGF-1）のレベルを上昇させ、代謝と組織修復に一連の効果をもたらします。

現在、テサモレリンは、HIV関連リポジストロフィーの治療薬としてFDAの承認を受けており、特に腹部内臓脂肪蓄積（内臓脂肪組織、VAT）の減少に効果を発揮します。また、**アンチエイジング、メタボリックシンドローム、非アルコール性脂肪性肝疾患（NAFLD/NASH）**などの分野でも広く研究されており、幅広い応用の可能性を示しています。
作用機序

テサモレリンは、天然GHRHと非常に類似した構造を持つ44アミノ酸ペプチドです。その作用機序は以下のとおりです。

GHRH 受容体 (GHRHR) を活性化して下垂体前葉を刺激し、GH を放出します。

GH が上昇すると、肝臓と周囲の組織に作用して IGF-1 の合成が増加します。

GH と IGF-1 は共同で脂肪代謝、タンパク質合成、細胞修復、骨密度維持に関与します。

主に内臓脂肪の分解（脂肪動員）に作用し、皮下脂肪にはほとんど影響がありません。

テサモレリンは、GH を直接外から注射する場合と比べて、内因性のメカニズムを通じて GH 分泌を促進します。これは、生理的リズムに近いため、水分保持やインスリン抵抗性など、過剰な GH によって引き起こされる副作用を回避できます。

研究と臨床効果

テサモレリンの有効性は、特に以下の分野において複数の臨床試験を通じて検証されています。

1. HIV関連脂肪異栄養症（FDA承認適応症）

テサモレリンは腹部のVATを大幅に減らすことができます（平均15〜20％の減少）。

IGF-1 レベルを増加させ、体の代謝状態を改善します。

体型を改善し、脂肪の再分配に伴う心理的負担を軽減します。

皮下脂肪層、骨密度、筋肉量に大きな影響を与えません。

2. 非アルコール性脂肪肝炎（NASH）と肝線維症

臨床試験では、テサモレリンが肝臓の脂肪含有量を減少させることができることが示されています (MRI-PDFF 画像)。

肝細胞のインスリン感受性の改善が期待されます。

これは特に HIV および NAFLD の患者に効果があり、広範囲にわたる代謝保護の可能性があります。

3. メタボリックシンドロームとインスリン抵抗性

テサモレリンはトリグリセリド値と腹部の肥満を大幅に軽減します。

HOMA-IR指数を改善し、インスリン抵抗性の改善を助けます。

研究により、筋肉タンパク質の合成能力を高めることができ、高齢者や慢性疾患の回復に有益であることがわかっています。

API製造と品質管理

Gentolexグループが提供するテサモレリンAPIは、高度な固相ペプチド合成技術（SPPS）を採用し、GMP環境下で製造されています。以下の特徴を備えています。

純度 ≥99% (HPLC)
エンドトキシン、重金属、残留溶媒の検出は不合格
LC-MS/NMRによるアミノ酸配列と構造の確認
グラムレベルからキログラムレベルのカスタマイズされた生産を提供