ガニレリックス酢酸ペプチドAPI
製品の詳細
| 名前 | 酢酸ガニレリックス |
| CAS番号 | 123246-29-7 |
| 分子式 | C80H113CLN18O13 |
| 分子量 | 1570.34 |
同義語
ac-dnal-dcpa-dpal-ser-tyr-dhar（et2）-leu-har（et2）-pro-dala -nh2; ganirelixum; ganirelix acetate;ガニレリックス; ganirelix acetate usp/ep/
説明
ガニレリックスは合成デカペプチド化合物であり、その酢酸塩、酢酸ガニレリックスはゴナドトロピン放出ホルモン（GNRH）受容体拮抗薬です。アミノ酸配列は、AC-D-2NAL-D-4CPA-D-3PAL-SER-SER-D-HOMOARG（9,10-ET2）-LEU-L-HOMOARG（9,10-ET2）-PRO-D- ALA-NH2です。主に臨床的には、早期の黄体形成ホルモンのピークを防ぎ、この原因による出生障害を治療するために、生殖技術支援制御卵巣刺激プログラムを受けている女性に使用されます。この薬は、副作用が少ない、妊娠率が高い、短い治療期間の特徴を持ち、臨床診療における同様の薬物と比較して明らかな利点があります。
薬理学的作用
ゴナドトロピン放出ホルモン（GNRH）の拍動性放出は、LHとFSHの合成と分泌を刺激します。腹部相と後期のLHパルスの頻度は、1時間あたり約1です。これらのパルスは、血清LHの一時的な上昇に反映されます。月経中期に、GNRHの大規模な放出はLHの急増を引き起こします。中心臓のLHサージは、排卵、卵母細胞の減数症の再開、コーパスluteum層など、いくつかの生理学的反応を引き起こす可能性があります。コーパスルテウムの形成により、エストラジオールレベルが低下しますが、血清プロゲステロンレベルが上昇します。酢酸ガニレリックスは、下垂体のgonadotrophおよびその後の形質導入経路でGNRH受容体を競合的にブロックするGNRH拮抗薬です。ゴナドトロピン分泌の迅速で可逆的な阻害を生成します。下垂体LH分泌に対する酢酸ガニレリックスの阻害効果は、FSHよりも強かった。酢酸ガニレリックスは、拮抗作用と一致して、内因性ゴナドトロピンの最初の放出を誘導することに失敗しました。下垂体LHおよびFSHレベルの完全な回復は、酢酸ガニレリックスが中止されてから48時間以内に発生しました。
