ガニレリックス酢酸ペプチドAPI

ゴナドトロピン放出ホルモン（GnRH）の脈動的な放出は、LHとFSHの合成と分泌を刺激します。卵胞期中期および後期におけるLHパルスの頻度は、1時間あたり約1回です。これらのパルスは、血清中のLH濃度の一時的な上昇に反映されます。月経中期には、GnRHの大量放出がLHサージを引き起こします。月経中期のLHサージは、排卵、卵母細胞減数分裂の再開、黄体形成など、いくつかの生理学的反応を引き起こします。黄体形成は、血清中のプロゲステロン濃度の上昇とエストラジオール濃度の低下を引き起こします。酢酸ガニレリクスは、下垂体性腺刺激ホルモン産生細胞のGnRH受容体およびその伝達経路を競合的に阻害するGnRH拮抗薬です。ゴナドトロピン分泌を迅速かつ可逆的に阻害します。酢酸ガニレリクスの下垂体LH分泌抑制効果は、FSH分泌抑制効果よりも強かった。酢酸ガニレリクスは内因性ゴナドトロピンの最初の放出を誘導することができず、拮抗作用と一致していた。酢酸ガニレリクスの投与中止後48時間以内に下垂体LHおよびFSHレベルは完全に回復した。