Ganirelix Acetate Peptide API
製品の詳細
| 名前 | ガニレリックスアセテート |
| CAS番号 | 123246-29-7 |
| 分子式 | C80H113ClN18O13 |
| 分子量 | 1570.34 |
同義語
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar（Et2）-Leu-Har（Et2）-Pro-DAla -NH2; Ganirelixum; ganirelix Acetate;GANIRELIX;Ganirelix Acetate USP / EP /
説明
ガニレリックスは合成デカペプチド化合物であり、その酢酸塩であるガニレリックスアセテートはゴナドトロピン放出ホルモン（GnRH）受容体拮抗薬です。アミノ酸配列は次のとおりです：Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg（9,10-Et2）-Leu-L-HomoArg（9,10-Et2）-Pro- D-アラ-NH2。主に臨床的に、それは、早期の黄体形成ホルモンのピークを防ぎ、この原因による出生力障害を治療するために、生殖補助医療によって制御された卵巣刺激プログラムを受けている女性に使用されます。この薬は、副作用が少なく、妊娠率が高く、治療期間が短いという特徴があり、臨床現場での同様の薬と比較して明らかな利点があります。
薬理作用
ゴナドトロピン放出ホルモン（GnRH）の拍動性放出は、LHとFSHの合成と分泌を刺激します。卵胞期中期および後期のLHパルスの頻度は、1時間あたり約1回です。これらのパルスは、血清LHの一時的な上昇に反映されます。月経中期に、GnRHの大量放出はLHの急増を引き起こします。月経中期のLHサージは、排卵、卵母細胞の減数分裂の再開、黄体の形成など、いくつかの生理学的反応を引き起こす可能性があります。黄体の形成により、血清プロゲステロンレベルが上昇し、エストラジオールレベルが低下します。酢酸ガニレリックスは、下垂体性腺刺激ホルモンおよびその後の伝達経路上のGnRH受容体を競合的に遮断するGnRHアンタゴニストです。それはゴナドトロピン分泌の迅速で可逆的な阻害をもたらします。下垂体LH分泌に対する酢酸ガニレリックスの抑制効果はFSHに対する抑制効果よりも強かった。酢酸ガニレリックスは、拮抗作用と一致して、内因性ゴナドトロピンの最初の放出を誘発することができませんでした。下垂体のLHおよびFSHレベルの完全な回復は、酢酸ガニレリックスの中止後48時間以内に発生しました。
