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名前 | N-(N-(N-グリシルグリシル)グリシル)-8-L-リジンバソプレシン |
CAS番号 | 14636-12-5 |
分子式 | C52H74N16O15S2 |
分子量 | 1227.37 |
EINECS番号 | 238-680-8 |
沸点 | 1824.0±65.0°C(予測) |
密度 | 1.46±0.1g/cm3(予測) |
保管条件 | 暗い場所に保管し、不活性雰囲気にし、-15°C以下の冷凍庫に保管してください。 |
酸性度係数 | (pKa)9.90±0.15(予測) |
[N-α-トリグリシル-8-リジン]-バソプレッシン;130:PN:WO2010033207SEQID:171claiMedprotein;1-トリグリシル-8-リジンバソプレシン;Nα-グリシル-グリシル-グリシル-[8-リジン]-バソプレッシン;Nα-グリシル-グリシル-グリシル-リジン-バソプレッシン;Nα-グリシルグリシルグリシル-バソプレッシン;Nα-Gly-Gly-Gly-8-Lys-バソプレッシン;Terlipressin、Terlipressine、Terlipressina、Terlipressinum。
化学名がトリグリシルリジンバソプレッシンであるテルリプレシンは、新しい合成長時間作用型バソプレッシン製剤です。それは一種のプロドラッグであり、それ自体は不活性です。インビボでアミノペプチダーゼによって作用され、N末端の3つのグリシル残基を除去した後、活性リジンバソプレッシンをゆっくりと「放出」します。したがって、テルリプレシンは、リジンバソプレッシンを一定の速度で放出するリザーバーとして機能します。
テルリプレシンの薬理学的効果は、内臓血管平滑筋を収縮させ、内臓血流を減少させ(腸間膜、脾臓、子宮などの血流を減少させるなど)、それによって門脈血流および門脈圧を減少させることです。一方、それはまた、血漿を減少させることができますレニン濃度の影響、それによって腎血流量を増加させ、腎機能を改善し、肝腎症候群の患者の尿量を増加させます。テルリプレシンは現在、食道静脈瘤出血患者の生存率を改善できる唯一の薬剤です。主に静脈瘤出血の臨床治療に使用されました。さらに、テルリプレシンは肝臓や腎臓でもうまく使用されています。一般に、難治性ショックと心肺蘇生法の共存に有益な役割を果たす可能性があります。バソプレッシンと比較して、効果が長続きし、線維素溶解や心血管系の重篤な合併症などの危険な合併症を引き起こさず、使いやすく(静脈内注射)、急性期および救命救急治療に適しています。重症患者の救助と治療。