胃腸障害のためのリラチド851199-59-2
製品の詳細
| 名前 | リナクロチド |
| CAS番号 | 851199-59-2 |
| 分子式 | C59H79N15O21S6 |
| 分子量 | 1526.74 |
同義語
リナクロチド;リナクロチド;リナール酸化酸塩;リナエロチド; cy-14;リクロチド;アグロシン、L-チロシン、L-シュタニル-L-シュタニル-L-α-グルタミル-----チロシル-l-シュタニル-l-シュタイニル-l-アスパラギニル-l-プロリル-l-アルニル-l-シュタイニル-l-トレオニルグリシル-l-シュタニル - 、環状（1→6）、（2→10）、（5→13） - トリス（ジスルフィド）（5→13） -
説明
14個のアミノ酸を含む合成ペプチド構造であるリナクロチドは、内因性グアノシンペプチドファミリーに関連しており、FDA承認のGC-C（グアニル酸）シクラーゼ-C）アゴニスト薬物であり、歴史的な腸症（IBS-C）および慢性特気性（CIC）を伴う過敏性腸症候群の治療（CIC）です。
化学的性質
リナクロチドは白からオフホワイトアモルファス粉末です。水と水性塩化ナトリウム溶液にわずかに溶けます（0.9％）。
それがどのように機能するか
リナクロチドは、内臓鎮痛および内分泌活性の両方を伴うグアニル酸シクラーゼC受容体アゴニスト（GCCA）です。リナクロチドとその活性代謝物の両方は、小腸上皮の管腔面上のグアニル酸シクラーゼ-C（GC-C）受容体に結合することができます。動物モデルでは、リナクロチドは内臓の痛みを軽減し、GC-Cの活性化を介して胃腸輸送を増加させ、ヒトでは、この薬も結腸輸送を増加させます。 GC-Cの活性化の結果は、細胞内および細胞外CGMP（環状グアノシン単リン酸）濃度の増加です。細胞外CGMPは、疼痛神経線維の活性を低下させ、モデル動物の内臓痛を減らすことができます。細胞内CGMPは、CFTRを活性化することにより、小腸の塩化物と重炭酸塩の分泌を増加させる可能性があり、最終的に小腸液分泌の増加と小腸輸送の速度が増加します。
よくある質問
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