消化器疾患に対するリナクロチド 851199-59-2
製品詳細
| 名前 | リナクロチド |
| CAS番号 | 851199-59-2 |
| 分子式 | C59H79N15O21S6 |
| 分子量 | 1526.74 |
同義語
リナクロチド;リナクロチド;リナエロチドアセテート;リナエロチド;CY-14;リクロチド;アルグペシン;L-チロシン、L-システイニル-L-システイニル-L-α-グルタミル-L-チロシル-L-システイニル-L-システイニル-L-アスパラギニル-L-プロリル-L-アラニル-L-システイニル-L-スレオニルグリシル-L-システイニル-、環状(1→6)、(2→10)、(5→13)-トリス(ジスルフィド)
説明
リナクロチドは、14 個のアミノ酸を含む合成ペプチド構造で、内因性グアノシン ペプチド ファミリーに関連しており、成人の便秘型過敏性腸症候群 (IBS-C) および慢性特発性便秘 (CIC) の治療薬として FDA に承認された唯一の GC-C (グアニル酸) シクラーゼ-C 作動薬です。
化学的性質
リナクロチドは白色から淡白色の非晶質粉末で、水および塩化ナトリウム水溶液（0.9%）にわずかに溶けます。
仕組み
リナクロチドは、内臓鎮痛作用と内分泌作用の両方を有するグアニル酸シクラーゼC受容体作動薬（GCCA）です。リナクロチドとその活性代謝物はともに、小腸上皮の管腔表面にあるグアニル酸シクラーゼC（GC-C）受容体に結合します。動物モデルにおいて、リナクロチドはGC-Cの活性化を介して内臓痛を軽減し、消化管通過を促進します。また、ヒトにおいても、リナクロチドは結腸通過を促進します。GC-C活性化の結果、細胞内および細胞外cGMP（環状グアノシン一リン酸）濃度が上昇します。細胞外cGMPは、モデル動物において、痛覚神経線維の活動を抑制し、内臓痛を軽減します。細胞内 cGMP は、CFTR (嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子) を活性化することで小腸での塩化物と重炭酸塩の分泌を増加させ、最終的には小腸液の分泌と小腸通過速度の増加につながります。
よくある質問
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