血糖コントロールのためのリラグルチド抗糖尿病薬CASNO.204656-20-2
製品の詳細
| CAS | 204656-20-2 | 分子式 | C172H265N43O51 |
| 分子量 | 3751.20 | 外観 | 白 |
| 保存条件 | 耐光性、2〜8度 | パッケージ | アルミホイルバッグ/バイアル |
| 純度 | ≥98％ | 交通機関 | コールドチェーンとクールストレージの提供 |
リラグルチドの成分
有効成分：
リラグルチド（遺伝子組換え技術によって酵母が産生するヒトグルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）の類似体）。
化学名：
Arg34Lys26-（N-ε-（γ-Glu（N-α-ヘキサデカノイル）））-GLP-1 [7-37]
他の材料：
リン酸水素二ナトリウム二水和物、プロピレングリコール、塩酸および/または水酸化ナトリウム（pH調整剤としてのみ）、フェノール、および注射用水。
応用
2型糖尿病
リラグルチドは血糖値のコントロールを改善します。血糖値を上げ、胃内容排出を遅らせ、食事中のグルカゴン分泌を抑制することにより、必要な場合にのみインスリン分泌を増加させることにより、食事関連の高血糖（投与後24時間）を軽減します。
これは、メトホルミンまたはスルホニル尿素剤のみの最大耐量後でも血糖値の制御が不十分な患者に適しています。メトホルミンまたはスルホニル尿素剤と組み合わせて使用されます。
ブドウ糖に依存して作用します。つまり、血糖値が通常よりも高い場合にのみインスリン分泌を刺激し、「オーバーシュート」を防ぎます。その結果、低血糖のリスクはごくわずかです。
アポトーシスを阻害し、ベータ細胞の再生を刺激する可能性があります（動物実験で見られます）。
グリメピリドとの直接の研究で示されているように、食欲を減退させ、体重増加を抑制します。
薬理作用
リラグルチドは、ヒトGLP-1と97％の配列相同性を持つGLP-1アナログであり、GLP-1受容体に結合して活性化することができます。GLP-1受容体は、膵臓β細胞からのグルコース濃度依存性インスリン分泌を促進する内因性インクレチンホルモンであるネイティブGLP-1の標的です。ネイティブGLP-1とは異なり、ヒトにおけるリラグルチドの薬物動態学的および薬力学的プロファイルは、1日1回の投与計画に適しています。皮下注射後の長期作用のメカニズムには、次のものが含まれます。吸収を遅らせる自己会合。アルブミンへの結合;より高い酵素安定性、したがってより長い血漿半減期。
リラグルチドの活性は、GLP-1受容体との特異的な相互作用によって媒介され、サイクリックアデノシン一リン酸（cAMP）が増加します。リラグルチドは、グルコース濃度依存的にインスリン分泌を刺激し、グルコース濃度依存的に過剰なグルカゴン分泌を減少させます。
したがって、血糖値が上昇すると、インスリン分泌が刺激され、グルカゴン分泌が抑制されます。対照的に、リラグルチドは、グルカゴン分泌に影響を与えることなく、低血糖時のインスリン分泌を減少させます。リラグルチドの低血糖メカニズムには、胃内容排出時間のわずかな延長も含まれます。リラグルチドは、空腹感とエネルギー摂取量を減らすことにより、体重と体脂肪量を減らします。
